中国生理学会由时任北京协和医学院生理学系主任林可胜教授于1926年初发起创建，吴宪等17位中国及外籍学者作为发起会员参与筹建。1926年2月27日，学会召开成立大会，随即积极开展学术活动，为推动中国生理科学的发展做出了重要贡献。

1926年9月6日，学会举行第一届年会，决定创办学术刊物《Chinese Journal of Physiology》（《中国生理学杂志》）。1927年1月，创刊号正式问世，这是我国第一本生理学杂志，也是我国第一本以英文出版的生理学学术期刊。至1937年，学会共举办十次年会，会员发展至113人，专业涵盖生理学及生物化学、药理学、解剖学、微生物学、病理学和临床医学等相关领域。

1937年7月，抗日战争全面爆发，学会全国性学术活动被迫中断。各高校纷纷迁往四川、云南、贵州等地。迁至成都的南京中央大学医学院生理学系主任蔡翘教授组织成立中国生理学会成都分会，带领生理学工作者在极其艰苦的条件下坚持开展科学研究和学术交流，出版《中国生理学会成都分会简报》。在北京，张锡钧教授代理协和医学院生理学系主任，继续主持出版《中国生理学杂志》，直至1941年日军占领协和医学院后被迫停刊。抗战胜利后，该刊于1948年复刊。

中华人民共和国成立后，学会于1950年在北京召开会议，选举产生新的理事会。会后，学会积极恢复各项活动和期刊出版工作，会员人数迅速增长。1953年，理事会决定将学会扩大为中国生理科学会，会员范围覆盖生理学、生物化学、药理学、病理生理学和实验生物学等学科的科学工作者。经过筹备，1956年第十三届会员代表大会召开，会员达1269人，学会正式更名为中国生理科学会，下设22个分会和11个地区组织，成立生理、生物化学、药理、病理生理、生物物理和营养六个专业委员会。《中国生理学杂志》由中国科学院生理研究所复刊，1953年更名为《生理学报》（Acta Physiologica Sinica）；1957年3月，在北京创办《生理科学进展》（Progress in Physiological Sciences），主要刊载综述性学术论文。1957年以后，受接连不断的政治运动影响，学会活动日趋减少，十年特殊时期完全停顿。

1977年，学会理事会着手筹备恢复工作。1978年，学会在青岛召开第十五届会员代表大会暨学术会议；《生理学报》和《生理科学进展》相继复刊。随着全国科学事业的恢复和发展，生理科学工作者队伍迅速壮大，学术活动日趋活跃，国际交流日益频繁。此后，因生物化学、生物物理学等专业先后成立全国性学会，中国生理科学会于1985年底恢复"中国生理学会"名称。1985年2月，学会创办《中国应用生理学杂志》（The Chinese Journal of Applied Physiology）及英文版《中国生理科学杂志》；1982年4月，内部刊物《生理通讯》创刊。

1983年春节，张锡钧教授致函冯德培理事长，发起设立张锡钧基金，每两年举办一次全国青年生理学工作者优秀论文交流活动。截至2025年底，该活动已成功举办十八届，为培养和激励青年生理学人才发挥了重要作用。

1980年6月21日，冯德培和王志均代表学会与国际生理科学联合会（International Union of Physiological Sciences, IUPS）代表Kovach和Thurau在上海签署备忘录，明确在一个中国的前提下，IUPS所属中国名下设有两个团体会员，即位于北京的中国生理学会和位于台北的生理学会。此后，中国生理学会正式成为IUPS团体会员。

学会长期深度参与IUPS事务，在国际生理学界发挥着重要影响力。前理事长冯德培院士担任IUPS第29届（1980-1985）、第30届（1985-1989）和第31届（1989-1993）理事会理事；前理事长姚泰教授担任第35届（2005-2009）理事会执委；前副理事长王宪教授担任第36届（2009-2013）副主席；前理事长王晓民教授担任第37届（2013-2017）理事会执委及第38届（2017-2022）亚洲及大洋洲地区执行代表；前副理事长陈应城教授担任第39届（2022-2025）和40届执委负责神经生物分会（2025-2029）。现任理事长王韵教授担任第38届（2017-2022）及第39届（2022-2025）IUPS Board of the General Assembly（BGA）成员。

学会积极争取国际学术会议举办权。2013年7月，在英国伯明翰召开的第37届IUPS大会上，学会成功获得第39届国际生理科学联合会大会（IUPS2022）的中国举办权，陈应城代表学会向IUPS理事会作申办报告，这是两岸三地生理学者在IUPS框架下的一次重要联合行动。2022年5月，IUPS2022顺利开幕，参会者来自全球71个国家和地区，注册参会人数达4219人。

1990年，中国生理学会正式加入亚洲和大洋洲生理科学联合会（The Federation of the Asian and Oceanian Physiological Societies, FAOPS），成为团体会员。杨雄里院士时任副理事长，在第1届（1990-1994）FAOPS理事会上当选副主席；杨雄里院士还曾担任第4届（1994-1998）FAOPS第一副主席及第14届（2006-2010）FAOPS秘书长。前理事长范明教授担任第14届（2006-2010）FAOPS执委；前理事长王晓民教授担任第15届（2011-2015）FAOPS执委及第16届（2015-2019）FAOPS主席；现任理事长王韵教授担任第17届（2019-2023）FAOPS执委及第18届（2023-2027）FAOPS第一副主席。1994年，受学会委托，由中国科学院上海生理研究所筹备组织的第3届FAOPS大会在上海举行，来自26个国家和地区的540名科学家参加会议。

截至2026年年中，中国生理学会下设11个工作委员会和28个专业委员会，会员9000余人。学会全国会员代表大会每四年举行一次。2022年11月5日，第二十六次全国会员代表大会选举产生第二十六届理事会成员、第二届监事会成员以及第二十六届理事会功能型党委。第二十六届理事会由138名理事组成，第二届监事会由8名监事组成。

中国生理学会会址设在北京。历届理事长为：林可胜、朱恒璧、吴宪、沈寯淇、赵承嘏、赵以炳、刘思聪、蔡翘、冯德培、王志钧、陈孟勤、杨雄里、姚泰、范明、王晓民、王韵。 学会目前为第二十六届理事会。